Генерические препараты

ДИКЛОФЕНАК - ФАРМЕКС

Международное название: Диклофенак (Diclofenac)
Код АТС: М01А В05
Фармакотерапевтическая группа: Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и противоревматические средства.
Лекарственная форма: суппозитории ректальные по 100мг №10.
Отпускается: По рецепту
Регистрационное удостоверение: UA/11697/01/01 с 30.08.2011 по 30.08.2016

Показания к применению:



 

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ДИКЛОФЕНАК - ФАРМЕКС
(DICLOFENAC - PHARMEX)

Состав:
действующее вещество:; diclofenac;
1 суппозиторий содержит диклофенака натрия (в пересчете на 100 % вещество) 100 мг;
вспомогательное вещество:твердый жир.

Лекарственная форма.Суппозитории ректальные.

Фармакотерапевтическая группа.Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и противоревматические средства. Код АТС М01А В05.

Клинические характеристики.
Показания.

Противопоказания.

Способ применения и дозы.
Следует применять минимально эффективную дозу и, если возможно, в течение минимального срока. Препарат назначают для лечения взрослых пациентов, начиная с суточной дозы от 100 до 150 мг. При невыраженных симптомах, а также при длительной терапии достаточно дозы от 75 до 100 мг/сутки. Суточную дозу распределяют на 2-3 приема. При необходимости устранения ночной боли или утренней скованности в качестве дополнения к дневному приему препарата назначают диклофенак натрия в виде ректальных суппозиториев перед сном. Суточная доза препарата не должна превышать 150 мг.

Побочные реакции.
При оценке частоты возникновения разных побочных реакций использована такая классификация: распространенные (≥1/100, <1/10); нераспространенные (≥1/1000, <1/100); редко распространенные (≥1/10000, <1/1000); очень редко распространенные (<1/10 000), включая одиночные сообщения.
Со стороны системы кроветворения: очень редко распространенные – тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: редко распространенные – гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая артериальную гипотензию и шок); очень редко распространенные – ангионевротический отек (включая отек лица).
Со стороны нервной системы: распространенные – головная боль, головокружение; редко распространенные – сонливость; очень редко распространенные – парестезии, слабость, нарушение памяти, судороги, тремор, асептический менингит, расстройства вкуса, инсульт.
Психические нарушения: очень редко распространенные – дезориентация, депрессия, бессонница, раздражительность, ночные кошмары, спутанность сознания, галлюцинации, психотические нарушения.
Со стороны органов зрения: очень редко распространенные – зрительные нарушения, затуманенность зрения, неврит зрительного нерва, диплопия.
Со стороны органов слуха и лабиринта уха: распространенные – вертиго; очень редко распространенные – звон в ушах, расстройства слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко распространенные – ощущение сердцебиения, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, васкулит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: распространенные – боль в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия; редко распространенные – гастрит, желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесями крови), язвы желудка и кишечника, которые сопровождаются или не сопровождаются кровотечением или перфорацией; очень редко распространенные – колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, стоматит, глоссит, нарушение функции пищевода, диафрагмоподобный стеноз кишечника, панкреатит.
Со стороны дыхательной системы: редко распространенные – астма (включая одышку), бронхоспазм; очень редко распространенные – пневмонит.
Со стороны гепатобилиарной системы: распространенные – повышение уровня трансаминаз; редко распространенные – гепатит, желтуха, расстройства печени; очень редко распространенные – молниеносный гепатит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: распространенные – сыпь; редко распространенные – крапивница; очень редко распространенные – сыпь в виде пузырей, экзема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсичный эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, выпадение волос, реакции фоточувствительности; пурпура, в т. ч. аллергическая, зуд.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко распространенные – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит; нефротический синдром; папиллярный некроз.
Со стороны половой системы: очень редко распространенные – импотенция.
Общие нарушения и нарушения в месте введения:распространенные – раздражение; редко распространенные – отек; очень редко распространенные – обострение геморроя.

Передозировка.
Типичной клинической картины, характерной для передозировки диклофенаком натрия, нет. Передозировка может повлечь за собой рвоту, желудочно-кишечное кровотечение, диарею, головокружение, шум в ушах и судороги.
Лечение острого отравления НПВП заключается в проведении поддерживающей и симптоматической терапии. Это касается лечения таких проявлений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, угнетение дыхания. Маловероятно, что такие специфические лечебные мероприятия, как форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия будут эффективными для выведения НПВП, поскольку активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками крови и подвергаются интенсивному метаболизму.

Применение в период беременности или кормления грудью.
В период беременности диклофенак натрия следует назначать лишь в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, и только в минимальной эффективной дозе. Как и в случае применения других НПВП, препарат противопоказан в последние 3 месяца беременности (возможно угнетение сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального пролива у плода).
Как и в случае применения других НПВП, активное вещество в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Поэтому диклофенак натрия, суппозитории, не следует применять женщинам в период кормления грудью.
Как и другие НПВП, диклофенак натрия может негативно влиять на женскую фертильность, потому не рекомендуется назначать препарат женщинам, которые планируют беременность. У женщин, которые имеют проблемы с зачатием или проходят исследования на бесплодие, следует рассмотреть целесообразность отмены диклофенака натрия.

Дети.
Суппозитории диклофенака натрия по 100 мг не применяют для лечения детей.

Особенности применения.
Для всех НПВП характерны желудочно-кишечные кровотечения, язвы и перфорации, которые могут быть летальными и отмечаться в период лечения, на фоне предупредительных симптомов или при их отсутствии, либо у пациентов с серьезными желудочно-кишечными явлениями в анамнезе. В целом, такие явления наиболее опасны для пациентов пожилого возраста. В отдельных случаях, когда у пациентов, которые применяют диклофенак натрия, развиваются эти осложнения, препарат нужно отменить.
Во время терапии препаратом необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентами с симптомами, которые указывают на заболевания желудочно-кишечного тракта или у которых в анамнезе данные о язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, за больными язвенным колитом или болезнью Крона, а также за пациентами с нарушениями функции печени.
Для снижения риска токсического влияния на желудочно-кишечный тракт у пациентов с язвой в анамнезе, в частности усложненной кровотечением и перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы и придерживаться ее в дальнейшем.
Благодаря своим фармакодинамическим свойствам диклофенак натрия, как и другие НПВП, может маскировать признаки и симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний. Лихорадка сама по себе не является показанием к применению препарата.
Для пациентов, которые получают сопутствующую терапию ацетилсалициловой кислотой или другими лекарственными средствами, которые могут усилить риск развития побочных эффектов, надо рассмотреть вопрос относительно комбинированной терапии защитными средствами (например ингибиторами протонного насоса). У пациентов, которые получают сопутствующую терапию системными кортикостероидами, может увеличиться частота нежелательных гастроинтестинальных эффектов, а при совместном применении с антикоагулянтами или противотромбоцитарными средствами существует риск возникновения кровотечения. Необходимо воздерживаться от одновременного приема диклофенака натрия с другими НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы-2.
НПВП могут увеличить риск возникновения серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут оказаться летальными, в связи с чем диклофенак натрия не рекомендуется для лечения послеоперационной боли во время операции по аортокоронарному шунтированию.
В связи с применением НПВП, включая диклофенак натрия, очень редко сообщалось о тяжелых, даже летальных, кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наиболее высокий риск этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения. Диклофенак натрия следует отменить при первых проявлениях кожной сыпи, язв слизистой оболочки или любых других проявлениях гиперчувствительности.
У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа, хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей аллергические реакции (например бронхоспазм) на НПВП отмечаются чаще, чем у других пациентов. Следовательно, при лечении таких пациентов требуется особая осторожность.
Как и при лечении другими НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. При длительной терапии диклофенаком натрия показано регулярное исследование функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются или если развиваются признаки или симптомы, которые указывают на заболевания печени, а также в том случае, когда возникают другие побочные явления (например эозинофилия, сыпь), Диклофенак-Фармекс следует отменить. Гепатит при приеме препарата может возникнуть без продромальных явлений. Осторожность необходима при назначении диклофенака натрия больным с печеночной порфирией, поскольку препарат может провоцировать приступы порфирии.
Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность нужна при лечении диклофенаком натрия пациентов с нарушениями функции сердца или почек (в т.ч. функциональной почечной недостаточностью на фоне гиповолемии, нефротического синдрома, волчанковой нефропатии и декомпенсированного цирроза печени), пациентов с артериальной гипертензией в анамнезе, пациентов пожилого возраста, больных, которые применяют диуретические средства, а также больных со значительным уменьшением объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например, до и после массивных хирургических вмешательств. В таких случаях во время применения диклофенака натрия в качестве меры пресечения рекомендуется проводить регулярный контроль функции почек. После отмены препарата функция почек, как правило, возобновляется до начального уровня.
При длительной терапии диклофенаком натрия, как и при применении других НПВП, рекомендуется контролировать состояние периферической крови.
Диклофенак натрия, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациентам с нарушениями гемостаза нужен тщательный лабораторный контроль.
Необходимо с осторожностью применять препарат пациентам пожилого возраста. Особенно это касается ослабленных пациентов или пациентов с низкой массой тела; им рекомендуется назначать диклофенак натрия в минимальной эффективной дозе.
Диклофенак натрия, как и другие НПВП, может тормозить действие диуретических и гипотензивных средств (β-блокаторы, ингибиторы АПФ). Поэтому пациентам, особенно пожилым, эту комбинацию необходимо назначать с осторожностью и периодически контролировать артериальное давление. Пациенты должны контролировать поступление жидкости в организм после начала и периодически во время сопутствующей терапии, особенно при назначении диуретических средств и ингибиторов АПФ необходимо контролировать функцию почек. Одновременное применение калиесберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (в случае применения такой комбинации лекарственных средств этот показатель следует регулярно контролировать).
У больных системной красной волчанкой повышен риск развития асептического менингита.

Способ применения суппозиториев.
Суппозитории надо вводить в прямую кишку, как можно глубже, желательно после очистки кишечника. Суппозитории не следует делить на части, поскольку подобное изменение способа применения препарата может привести к нарушению распределения активного вещества.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Пациентам, у которых во время терапии диклофенаком натрия возникают головокружение или другие неприятные ощущения со стороны центральной нервной системы, включая нарушения зрения, не следует руководить автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
(Включая взаимодействия, которые наблюдаются при применении суппозиториев и других форм диклофенака натрия).
Диклофенак натрия может повышать концентрацию лития и дигоксина в плазме крови.
Диуретические и гипотензивные средства. Диклофенак натрия, как и другие НПВП, может тормозить действие диуретических и гипотензивных средств (β-блокаторы, ингибиторы АПФ).
НПВП и кортикостероиды. Одновременное системное применение НПВП и кортикостероидов может увеличивать частоту побочных реакций.
Антикоагулянты и противотромбоцитарные средства. Хотя в ходе клинических исследований не было установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, которые одновременно применяли диклофенак натрия и эти препараты. Поэтому в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение за пациентами.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Сопутствующее применение НПВП и СИОЗС может увеличивать риск желудочно-кишечных кровотечений.
Противодиабетические препараты. В ходе клинических исследований установлено, что диклофенак натрия можно применять одновременно с пероральными противодиабетическими средствами и не изменять их лечебного действия. Однако есть некоторые сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обуславливало необходимость изменения дозы сахароснижающих препаратов во время применения диклофенака натрия. Поэтому во время терапии рекомендовано контролировать уровень глюкозы в крови.
Колестипол и холестерамин. Одновременное применение диклофенака натрия и колестипола или холестерамина уменьшает всасывание диклофенака натрия приблизительно на 30 % и 60 % соответственно. Препараты следует принимать с интервалом в несколько часов.
Препараты, которые стимулируют ферменты, метаболизирующие лекарственные средства. Препараты, которые стимулируют ферменты, например рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum) и другие, теоретически способны уменьшать концентрацию диклофенака натрия в плазме.
Метотрексат. Следует соблюдать осторожность при назначении НПВП меньше чем за 24 часа до или после применения метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.
Циклоспорин и такролимус. Влияние НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина или такролимуса. Поэтому препарат следует назначать в меньших дозах, чем те, которые назначались бы пациентам, которые не принимают циклоспорин или такролимус.
Антибактериальные средства – производные хинолона. Есть одиночные сообщения о развитии судорог у больных, которые одновременно применяли производные хинолона и НПВП.
Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП может вызвать обострение сердечной недостаточности, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать уровень сердечных гликозидов в плазме крови.
Мифепристон.Диклофенак натрия может уменьшать эффект мифепристона, поэтому между курсом лечения мифепристоном и началом терапии НПВП должно пройти не менее 8 - 12 суток.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Диклофенак натрия — нестероидное противовоспалительное средство, обладающее выраженными анальгезирующими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами.
Основным механизмом действия, установленным в условиях эксперимента, считается торможение биосинтеза простагландинов, которые играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.
In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не угнетает биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
Установлено, что диклофенак натрия обладает сильным анальгетическим действием при умеренно выраженном и тяжелом болевом синдроме.
При наличии воспаления, вызванного травмой или хирургическим вмешательством, диклофенак натрия быстро устраняет как спонтанную боль, так и боль при движении, а также уменьшает воспаление тканей и отек на участке хирургической раны.
Проведенные клинические исследования дали возможность установить, что диклофенак натрия способен устранять болезненные ощущения и снижать выраженность кровопотерь при первичной дисменорее.
При приступах мигрени диклофенак натрия уменьшает выраженность головной боли и таких сопутствующих симптомов, как тошнота и рвота.
Фармакокинетика.
Всасываемость. После одноразового применения ректальных суппозиториев диклофенака натрия в дозе 50 мг максимальная концентрация достигается приблизительно через 1 час и составляет 1,0 мкг/мл (3,33 мкмоль/л). Концентрация препарата в плазме линейно зависит от дозы.
После многократного применения препарата его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции препарата не наблюдается.
Распределение. Связывание диклофенака натрия с белками сыворотки крови составляет 99,7 %, при этом с альбумином связано 99,4 % препарата. Минимальный объем распределения составляет 0,12 - 0,17 л/кг. Диклофенак натрия проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2 - 4 часа позже, чем в плазме крови. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3 - 6 часов. Через 2 часа после достижения максимальных концентраций в плазме концентрация диклофенака натрия в синовиальной жидкости остается выше; это явление наблюдается в течение 12 часов.
Метаболизм. Диклофенак натрия метаболизируется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но главным образом - путем одноразового и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3 '- гидрокси-, 4 '- гидрокси-, 5 '- гидрокси-, 4 ', 5-дигидрокси- и 3 '- гидрокис-4 '- метоксидиклофенака), большая часть которых образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов биологически активные, но значительно менее, чем диклофенак натрия.
Выведение. Общий системный клиренс диклофенака натрия составляет 263 ± 56 мл/мин. Конечный период полувыведения из плазмы крови составляет 1 - 2 часа. Период полувыведения из плазмы крови четырех метаболитов, в частности двух фармакологически активных, также недлительный и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3 '- гидрокси-4 '- метоксидиклофенак, имеет более длинный период полувыведения с плазмы, однако этот метаболит практически не активный. Около 60% примененной дозы препарата выводится с мочой в виде конъюгатов неизмененного активного вещества с глюкуроновою кислотой, а также в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1 % диклофенака натрия. Оставшаяся принятая доза препарата выводится в виде метаболитов с калом.
Фармакокинетика у отдельных групп больных. Влияние возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата не определено.
У пациентов с нарушением функции почек, которые получали терапевтические дозы, не было выявлено накопления неизмененного активного вещества. У больных с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксилированных метаболитов в плазме были приблизительно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Однако в итоге все метаболиты выводились с желчью.
У больных хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики, метаболизма диклофенака натрия аналогичны таким у пациентов без заболеваний печени.

Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства:гладкие суппозитории белого или почти белого цвета однородной консистенции. Допускается наличие воронкообразного углубления и воздушного стержня.

Срок годности.2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.По 5 суппозиториев в стрипе, по 2 стрипа в пачке.

Категория отпуска.По рецепту.

Производитель.
ООО «ФАРМЕКС ГРУП».

Местонахождение.
Украина, 08300, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, 100.


вверх