Генерические препараты

ТОРАДИВ

Международное название: Торасемид (Torasemide)
Код АТС: B01A C04
Фармакотерапевтическая группа: Мочегонные препараты. Высокоактивные диуретики.
Лекарственная форма: таблетки 10 мг № 30, раствор для инъекций 5 мг / мл по 4 мл, № 5
Отпускается: По рецепту
Регистрационное удостоверение: UA/11604/01/01 с 20.07.2016 по 19.07.2021
UA/11604/02/01 с 18.01.2013 по 18.01.2018

Показания к применению:
Лечение и профилактика рецидивов отеков и / или выпотов, вызванных сердечной недостаточностью.


 

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ТОРАДИВ
(TORADIV)

Состав:
действующее вещество: torasemide;
1 таблетка содержит торасемида (в пересчете на 100 % вещество) 10 мг;
вспомогательные вещества:лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма.Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.Мочегонные препараты. Высокоактивные диуретики. Код АТС С03С А04.

Клинические характеристики.
Показания.
Лечение и профилактика рецидивов отеков и/или выпотов, вызванных сердечной недостаточностью.

Противопоказания.
Повышенная чувствительность к действующему веществу, другим препаратам сульфонилмочевины и к вспомогательным веществам. Почечная недостаточность с анурией. Печеночная кома или прекома. Артериальная гипотензия. Гиповолемия. Гипонатриемия. Гипокалиемия. Значительные нарушения мочеиспускания, например, вследствие гипертрофии предстательной железы.

Способ применения и дозы
Взрослые. Лечение начинают с применения суточной дозы 5 мг торасемида, что соответствует ½ таблетки препарата Торадив. Обычно эта доза считается поддерживающей. Если суточная доза 5 мг является недостаточной, то применяют дозу 10 мг торасемида, которую назначают ежедневно. В зависимости от тяжести состояния больного суточная доза может быть увеличена до 20 мг торасемида. Максимальная суточная доза – 40 мг. Таблетки принимают натощак, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Продолжительность лечения зависит от течения болезни.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Лечение таких пациентов следует проводить с осторожностью, поскольку возможно повышение концентрации торасемида в плазме крови.
Пациенты пожилого возраста.Специального подбора дозы не требуется.

Побочные реакции
Для оценки побочных явлений была использована следующая классификация частоты их проявлений: очень часто - ≥10%; часто - ≥1% - <10%; иногда - ≥0,1% - <1%; редко - ≥0,01% - <0,1%; очень редко - <0,01%, в том числе единичные случаи.

Метаболизм/электролиты. Часто: интенсификация метаболического алкалоза; спазмы мышц (особенно в начале лечения); повышение концентрации мочевой кислоты и глюкозы в крови, а также холестерина и триглицеридов; гипокалиемия при сопутствующей низкокалорийной диете, при рвоте, диарее, после чрезмерного применения слабительных средств, а также у больных с хронической дисфункцией печени. В зависимости от дозирования и продолжительности лечения возможны нарушения водного и электролитного балансов, например гиповолемия, гипокалиемия и/или гипонатриемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Очень редко: ввиду возможного сгущения крови могут возникать тромбоэмболические осложнения, спутанность сознания, артериальная гипотензия, а также нарушения кровообращения и сердечной деятельности, в том числе ишемия сердца и головного мозга, что может приводить, например к аритмии, стенокардии, острому инфаркту миокарда, синкопе.
Со стороны пищеварительного тракта. Часто: нарушения пищеварительного тракта (особенно в начале лечения), в том числе отсутствие аппетита, боль в желудке, тошнота, рвота, диарея, запор. Очень редко: панкреатит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Иногда: повышение концентрации креатинина и мочевины крови. У больных с нарушениями мочеиспускания повышенное образование мочи может привести к ее задержке и перерастяжению мочевого пузыря.
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Часто: повышение концентрации некоторых печеночных ферментов (гамма-глутамил-транспептидазы) в крови.
Со стороны кожи и иммунной системы. Очень редко: аллергические реакции, например зуд, экзантема, фотосенсибилизация, тяжелые кожные реакции.
Со стороны крови. Очень редко: уменьшение количества тромбоцитов, эритроцитов и/или лейкоцитов.
Общие проявления.Часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, общая слабость (особенно в начале лечения). Иногда: сухость во рту, неприятные ощущения в конечностях (парестезии). Очень редко: нарушения зрения, звон в ушах, потеря слуха.

Передозировка. Типичная симптоматика неизвестна. Передозировка может вызвать сильный диурез, в том числе риск чрезмерной потери воды и электролитов, сонливость, аментивный синдром (одна из форм нарушения сознания), симптоматическую артериальную гипотензию, сердечно-сосудистую недостаточность и нарушения со стороны пищеварительного тракта.
Лечение передозировки. Специфический антидот неизвестен. Симптомы интоксикации исчезают, как правило, при снижении дозы и отмене лекарственного средства, а также при соответствующем замещении жидкости и электролитов (следует проводить контроль). Торасемид не выводится из крови с помощью гемодиализа. Лечение при гиповолемии - замещение объема жидкости. Лечение при гипокалиемии - назначение препаратов калия. Лечение сердечно-сосудистой недостаточности – придать больному сидячее положение и, при необходимости, назначить симптоматическую терапию.
Анафилактический шок (неотложные меры).При первом появлении кожных реакций (таких как крапивница или покраснение кожи), возбужденного состояния больного, головной боли, потливости, тошноты, цианоза проводят катетеризацию вены; больному придают горизонтальное положение, обеспечивают свободное поступление воздуха, назначают кислород. При необходимости вводят эпинефрин, растворы, замещающие объем жидкости, глюкокортикоидные гормоны.

Применение в период беременности и кормления грудью.
Беременность. Достоверных данных относительно влияния торасемида на эмбрион и плод человека нет. В экспериментах на животных было показано токсическое действие торасемида на репродуктивную функцию. Торасемид проникает через плацентарный барьер. В связи с вышеприведенным торасемид применяют в период беременности лишь при крайней необходимости и в минимальной эффективной дозе. Диуретики непригодны для стандартной схемы лечения отеков у беременных, поскольку они способны снижать перфузию плацентарного барьера и оказывать токсическое влияние на внутриутробное развитие плода. Если торасемид применяют для лечения беременных с сердечной недостаточностью, то требуется тщательный контроль уровня электролитов и гематокрита, а также развития плода. Период лактации.Применение противопоказано. Если необходимо применение торасемида в этот период, то кормление грудью прекращают.

Дети. Препарат не применяют детям в связи с отсутствием достаточного клинического опыта.

Особенности применения. При продолжительном применении торасемида необходим регулярный контроль электролитного баланса, в частности калия в сыворотке крови. Кроме этого, необходим регулярный контроль уровня глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови. Вследствие того, что при лечении торасемидом может наблюдаться повышение содержания глюкозы в крови, пациентам с латентным и явным сахарным диабетом требуется строгий контроль метаболизма углеводов. Также необходим регулярный контроль картины крови (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Особенно в начале лечения больных пожилого возраста требуется обращать особое внимание на появление симптомов потери электролитов и сгущения крови.
Ввиду отсутствия достаточного клинического опыта применения, не следует назначать торасемид при нижеследующих заболеваниях и состояниях: подагра; аритмия, например синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада ІІ и ІІІ степени; патологические изменения кислотно-щелочного метаболизма; сопутствующая терапия с применением препаратов лития, аминогликозидов или цефалоспоринов; патологические изменения картины крови, например тромбоцитопения или анемия у больных без почечной недостаточности, нарушения функции почек, вызванные нефротоксическими веществами; наследственный дефицит лактазы, непереносимость галактозы или нарушение метаболизма глюкозы/галактозы.

Способность влиять на быстроту реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Даже при надлежащем применении торасемид может привести к значительному негативному влиянию на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Это во многом касается таких случаев, как начало лечения, повышение дозы препарата, замена препарата или назначение сопутствующей терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Торасемид усиливает действие других антигипертензивных средств, в частности ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, что может привести к чрезмерному снижению артериального давления при их совместном применении. При одновременном применении торасемида с препаратами дигиталиса дефицит калия, вызванный применением диуретика, может привести к повышению или усиление побочного действия обоих препаратов. Торасемид может снижать эффективность противодиабетических средств. Пробенецид и нестероидные противовоспалительные препараты могут тормозить диуретическое и антигипертензивное действие торасемида. При лечении салицилатами в высоких дозах торасемид может повысить их токсическое действие на центральную нервную систему. Торасемид, особенно в высоких дозах, может усилить ототоксическое и нефротоксическое действие аминогликозидных антибиотиков, например канамицина, гентамицина, тобрамицина и цитостатических средств - производных платины, а также нефротоксическое действие цефалоспоринов. Торасемид может усиливать действие теофиллина, а также влияние курареподобных лекарственных средств на релаксацию мышц. Слабительные средства, а также минерало- и глюкокортикоиды могут усилить потерю калия, обусловленную торасемидом. При одновременном применении торасемида и препаратов лития возможно повышение концентрации лития в плазме, что может вызвать усиление влияния и побочных действий лития. Торасемид может снижать сосудосуживающее действие катехоламинов, например эпинефрина и норэпинефрина. При одновременном применении с холестерамином может снижаться всасывание торасемида и соответственно его ожидаемая эффективность.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Торасемид действует как салуретик, действие связано с угнетением ренальной абсорбции ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. У человека диуретический эффект быстро достигает своего максимума в течение первых 2-3 часов после внутривенного и перорального применения соответственно и остается постоянным в течение почти 12 часов. У здоровых добровольцев в диапазоне доз 5-100 мг наблюдалось пропорциональное логарифму дозы увеличение диуреза. Увеличение диуреза наблюдалось даже в тех случаях, когда другие мочегонные средства, например дистально действующие эффективные диуретики тиазидового ряда, уже не оказывали нужного эффекта, например, при почечной недостаточности. Благодаря такому механизму действия торасемид приводит к уменьшению отеков. В случае сердечной недостаточности торасемид уменьшает проявления заболевания и улучшает функционирование миокарда за счет уменьшения пред- и постнагрузки. После перорального применения антигипертензивное действие торасемида развивается постепенно, начиная с первой недели после начала лечения. Максимум антигипертензивного действия достигается не позже чем через 12 недель. Торасемид снижает артериальное давление за счет снижения общего периферического сопротивления сосудов. Это влияние объясняется нормализацией нарушенного электролитного баланса, главным образом за счет уменьшения повышенной активности свободных ионов кальция в клетках мышц артериальных сосудов, что было выявлено у больных, страдающих артериальной гипертензией. Вероятно, это влияние снижает повышенную восприимчивость сосудов к эндогенным вазопрессорным веществам, например катехоламинам.
Фармакокинетика. После перорального применения торасемид быстро и полностью всасывается в течение 1-2 часов. Биодоступность составляет примерно 80-90 %; при условии полного всасывания максимальное значение эффекта первого прохождения составляет 10-20 %. Прием пищи не влияет на всасывание торасемида. Связывание торасемида с белками плазмы составляет более 99 %, метаболитов М1, М3, и М5 – 86 %, 95 % и 97 % соответственно. У человека торасемид метаболизируется с образованием трех метаболитов - М1, М2 и М5. Доказательств существования других метаболитов нет. Метаболиты М1 и М5 образуются в результате окисления метальной группы, находящейся на фенольном кольце, до карбоновой кислоты. Метаболит М3 образуется в результате гидроксилирования кольца. Кинетика торасемида и его метаболитов характеризуется линейной зависимостью, это означает, что максимальная концентрация в сыворотке и площадь под кривой содержания в сыворотке увеличивается пропорционально дозировке. Конечное время полувыведения (t½) торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, ренальный клиренс - примерно 10 мл/мин. Основной метаболит М5 диуретического эффекта не имеет, а на долю действующих метаболитов М1 и М3, взятых вместе, приходится около 10 % фармакодинамического действия. При почечной недостаточности общий клиренс и период полувыведения торасемида не изменяются, а период полувыведения М3 и М5 удлиняется. Однако фармакодинамические характеристики остаются неизменными, а степень тяжести почечной недостаточности на продолжительность действия не влияет. У больных с нарушением функции печени или сердечной недостаточностью периоды полувыведения торасемида и метаболита М5незначительно увеличиваются, а количество вещества, выводимого с мочой, соответствует количеству, которое выводится у здоровых людей, поэтому кумуляции торасемида и его метаболитов ожидать не следует. Торасемид и его метаболиты практически не выводятся при гемодиализе и гемофильтрации.

Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: белые круглые таблетки с односторонней насечкой для деления.

Срок годности.
2 года.

Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.
По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска.
По рецепту.

Производитель.
ООО «ФАРМЕКС ГРУП».

Местонахождение.
Украина, 08300, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, 100.


 

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 ТОРАДІВ

(TORADIV)

 

Склад:

діюча речовина: 1 мл розчину для ін’єкцій містить торасеміду 5 мг;

допоміжні речовини: поліетиленгліколь 400, трометамін, натрію  гідроксид, вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

 

Фармакотерапевтична група. Сечогінні препарати. Високоактивні діуретики.

Код АТС С03С А04.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування набряків та випотів, спричинених серцевою недостатністю, якщо необхідне внутрішньовенне застосування лікарського засобу, наприклад, у випадку набряку легень внаслідок гострої серцевої недостатності.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до діючої речовини, препаратів сульфонілсечовини та допоміжних речовин препарату. Ниркова недостатність з анурією. Печінкова кома або прекома. Артеріальна гіпотензія. Гіповолемія. Гіпонатріємія. Гіпокаліємія. Значне порушення сечовипускання, наприклад, внаслідок гіпертрофії передміхурової залози.

 

Спосіб застосування та дози.

Дорослі. Лікування розпочинається із застосування разової дози 2 мл препарату Торадів, що еквівалентно 10 мг торасеміду на добу. Якщо ефект недостатній, то разову дозу можна збільшити до 4 мл препарату Торадів, що еквівалентно 20 мг торасеміду. Якщо ефект і в цьому випадку буде недостатній, можна протягом 3 діб застосувати короткочасну терапію із введенням добової дози 8 мл препарату Торадів, що еквівалентно 40 мг торасеміду.

Гострий набряк легень. Лікування слід починати з внутрішньовенного введення разової дози 4 мл препарату Торадів, що еквівалентно 20 мг торасеміду. Залежно від ефекту, цю дозу можна повторити з інтервалом  30 хв. Не можна перевищувати добову максимальну дозу 20 мл препарату Торадів, що еквівалентно 100 мг торасеміду.

Розчин для ін’єкцій вводиться внутрішньовенно повільно. Забороняється вводити розчин внутрішньоартеріально. При тривалому застосуванні внутрішньовенне введення потрібно невдовзі замінити на пероральне застосування, оскільки внутрішньовенне застосування торасеміду не рекомендується проводити більше 7 діб.

Хворі з печінковою недостатністю. Лікування цієї категорії хворих слід проводити з обережністю, оскільки можливе підвищення концентрації торасеміду в плазмі.

Хворі літнього віку. Лікування цієї категорії хворих не потребує спеціального підбору дози.

 

Побічні реакції. Для оцінки побічних явищ була використана така класифікація частоти їх проявів: дуже часто - ≥ 10 %; часто - ≥ 1 % - < 10 %; іноді - ≥ 0,1 % - < 1 %; рідко –

≥ 0,01 % - < 0,1 %; дуже рідко - < 0,01 %, у тому числі поодинокі випадки.

Метаболізм/електроліти. Часто: інтенсифікація метаболічного алкалозу. Спазми м’язів (особливо на початку лікування). Підвищення концентрації сечової кислоти та глюкози  в крові, а також холестерину та тригліцеридів. Гіпокаліємія при супутній низькокалорійній дієті, при блюванні, діареї, після надмірного застосування проносних засобів, а також у хворих із хронічною дисфункцією печінки. Залежно від дозування та тривалості лікування можливі порушення водного та електролітного балансів, наприклад гіповолемія, гіпокаліємія та/або гіпонатріємія.

Серцево-судинна система. Дуже рідко: через можливе згущення крові можуть спостерігатися тромбоемболічні ускладнення, сплутаність свідомості, артеріальна гіпотензія, а також розлади кровообігу та серцевої діяльності, у тому числі ішемія серця та головного мозку, що може призвести, наприклад до аритмії, стенокардії, гострого інфаркту міокарда, синкопе.

Травний тракт. Часто: розлади травного тракту (особливо на початку лікування), в тому числі відсутність апетиту, біль у шлунку, нудота, блювання, діарея, запор. Дуже рідко: панкреатит.

Нирки та сечовивідні шляхи. Іноді: підвищення концентрації креатиніну та сечовини крові. У хворих з розладами сечовипускання підвищене утворення сечі може призвести до її затримки та надмірного розтягнення сечового міхура.

Печінка. Часто: підвищення концентрації деяких печінкових ферментів (гама-глутаміл-транспептидази) в крові.

Шкіра та алергічні реакції. Дуже рідко: алергічні реакції, наприклад свербіж, екзантема, фотосенсибілізація, тяжкі шкірні реакції. Після внутрішньовенного застосування можуть спостерігатись гострі, потенційно небезпечні для життя реакції гіперчутливості (анафілактичний шок).

Кров та кровотворна система. Дуже рідко: зменшення числа тромбоцитів, еритроцитів та/або лейкоцитів.

Загальні прояви. Часто: головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність, загальна слабкість (особливо на початку лікування). Іноді: сухість у роті, неприємні відчуття в кінцівках (парестезії). Дуже рідко: розлади зору, дзвін у вухах, втрата слуху.

 

Передозування. Типова симптоматика невідома. Передозування може спричинити сильний діурез, у тому числі ризик надмірної втрати води та електролітів, сонливість, аментивний синдром (одна з форм порушення свідомості), симптоматичну артеріальну гіпотензію, серцево-судинну недостатність і розлади з боку травного тракту.

Лікування передозування. Специфічний антидот невідомий. Симптоми інтоксикації зникають, як правило, при зменшенні дози та відміні лікарського засобу, а також при відповідному заміщенні рідини та електролітів (слід проводити контроль). Торасемід не виводиться з крові за допомогою гемодіалізу. Лікування у випадку гіповолемії: заміщення об’єму рідини. Лікування у випадку гіпокаліємії: призначення препаратів калію. Лікування серцево-судинної недостатності: переведення хворого в сидяче положення та, за необхідності, призначення симптоматичної терапії.

Анафілактичний шок (невідкладні заходи). При першій появі шкірних реакцій (таких як, наприклад, кропив’янка або почервоніння шкіри), збудженого стану хворого, головного болю, пітливості, нудоти, ціанозу проводять катетеризацію вени; хворому надають  горизонтального положення, забезпечують вільне надходження повітря, призначають кисень. За необхідності вводять епінефрин, розчини, що заміщують об’єм рідини, глюкокортикоїдні гормони.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю. Вагітність. Достовірні дані стосовно впливу торасеміду на ембріон та плід людини відсутні. Експерименти на тваринах показали репродуктивну токсичність торасеміду. Торасемід проникає через плацентарний бар’єр. У зв’язку із вищенаведеним торасемід застосовують під час вагітності лише за життєвими показаннями та у мінімально можливій ефективній  дозі. Діуретики непридатні для стандартної схеми лікування артеріальної гіпертензії або набряків у вагітних, оскільки вони здатні знижувати перфузію плацентарного бар’єра і спричиняти токсичний вплив на внутрішньоутробний розвиток плода. Якщо торасемід застосовують для лікування вагітних із серцевою недостатністю або нирковою недостатністю, то необхідно проводити ретельний моніторинг за електролітів та гематокриту, а також розвитку плода.

Період лактації. Застосування протипоказане. Якщо необхідно застосовувати торасемід у цей період, то годування груддю припиняють.

 

Діти. Препарат не застосовують дітям у зв’язку з відсутністю достатнього клінічного досвіду.

 

Особливості застосування. При тривалому застосуванні торасеміду потрібен регулярний контроль електролітного балансу, зокрема калію в сироватці крові. Крім цього, необхідно регулярно контролювати вміст глюкози, сечової кислоти, креатиніну та ліпідів у крові. Внаслідок того, що при лікуванні торасемідом може спостерігатися збільшення вмісту глюкози в крові, то у пацієнтів з латентним та явним цукровим діабетом необхідний суворий контроль метаболізму вуглеводів. Також потрібен регулярний контроль картини крові (еритроцити, лейкоцити, тромбоцити). Особливо на початку лікування хворих літнього віку необхідно звертати особливу увагу на появу симптомів втрати електролітів та згущення крові.

Через відсутность достатнього клінічного досвіду застосування не слід призначати торасемід при таких захворюваннях та станах: подагра; аритмії, наприклад синоатріальна блокада, атріовентрикулярна блокада ІІ та ІІІ ступенів; патологічні зміни кислотно-лужного метаболізму; супутня терапія із застосуванням препаратів літію, аміноглікозидів або цефалоспоринів; патологічні зміни картини крові, наприклад тромбоцитопенія або анемія у хворих без ниркової недостатності; порушення функції нирок, спричинені нефротоксичними речовинами.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Навіть за належного застосування торасемід може вплинути на реакцію хворого в такій мірі, що це спричинить значний негативний вплив на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами. Це значною мірою стосується таких випадків, як початок лікування, збільшення дози препарату, заміна лікарського засобу або призначення супутньої терапії, а також супутнє вживання алкоголю. Тому під час застосування торасеміду потрібно бути дуже обережним при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Торасемід підсилює дію інших антигіпертензивних засобів, зокрема інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту, що може спричинити надмірне зниження артеріального тиску під час їх одночасного застосування. При одночасному застосуванні торасеміду з препаратами дигіталісу дефіцит калію, спричинений застосуванням діуретика, може призвести до посилення побічної дії обох препаратів. Торасемід може знижувати ефективність антидіабетичних засобів. Пробенецид та нестероїдні протизапальні засоби можуть гальмувати діуретичну та антигіпертензивну дію торасеміду. При лікуванні саліцилатами у високих дозах торасемід може підвищити їх токсичну дію на центральну нервову систему. Торасемід, особливо у високих дозах,  може підсилити ототоксичну та нефротоксичну дію аміноглікозидних антибіотиків, наприклад канаміцину, гентаміцину, тобраміцину та цитостатичних засобів – похідних платини, а також нефротоксичну дію цефалоспоринів. Торасемід може підсилювати дію теофіліну, а також вплив курареподібних лікарських засобів на релаксацію м’язів. Проносні засоби, а також мінерало- та глюкокортикоїди можуть підсилити втрату калію, обумовлену торасемідом. При одночасному застосуванні торасеміду та препаратів літію можливе підвищення концентрації літію в плазмі, що може спричинити посилення впливу та побічних дій літію. Торасемід може знижувати судинозвужувальну дію катехоламінів, наприклад епінефрину та норепінефрину.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Торасемід діє як салуретик, дія пов’язана з пригніченням ренальної абсорбції іонів натрію та хлору у висхідній частині петлі Генле. У людини діуретичний ефект швидко досягає свого максимуму протягом перших 2 або 3 годин після внутрішньовенного та перорального застосування відповідно і залишається постійним протягом майже 12 годин. У здорових добровольців у діапазоні доз 5-100 мг спостерігалось пропорційне  дозі збільшення діурезу. Збільшення діурезу спостерігалось навіть у тих випадках, коли інші сечогінні засоби, наприклад дистально діючі ефективні діуретики тіазидового ряду, вже не давали потрібного ефекту, наприклад, при нирковій недостатності. Завдяки такому механізму дії торасемід призводить до зменшення набряків. У випадку серцевої недостатності торасемід зменшує прояви захворювання та покращує функціонування міокарда за рахунок зменшення пре- та постнавантаження. Після перорального застосування антигіпертензивна дія торасеміду розвивається поступово, починаючи з першого тижня після початку лікування. Максимум антигіпертензивної дії досягається не пізніше ніж через 12 тижнів. Торасемід знижує артеріальний тиск за рахунок зниження загального периферичного опору судин. Цей вплив пояснюється нормалізацією порушеного електролітного балансу, головним чином за рахунок зменшення підвищеної активності вільних іонів кальцію в клітинах м’язів артеріальних судин, що було виявлено у хворих, які страждають на артеріальну гіпертензію. Вірогідно, цей вплив знижує підвищену сприйнятливість судин до ендогенних вазопресорних речовин, наприклад катехоламінів.

Фармакокінетика. Зв’язування торасеміду з білками плазми становить більше 99 %, метаболітів М1, М3, і М5 – 86 %, 95 %, і 97 % відповідно. У людини торасемід метаболізується з утворенням трьох метаболітів М1, М2 та М5. Докази існування інших метаболітів відсутні. Метаболіти М1 та М5 утворюються в результаті окислення метальної групи, що знаходиться на фенольному кільці, до карбонової кислоти. Метаболіт М3 утворюється в результаті гідроксилювання кільця. Кінетика торасеміду та його метаболітів характеризується лінійною залежністю. Це означає, що максимальна концентрація в сироватці та площа під кривою вмісту в сироватці збільшується пропорційно дозуванню. Кінцевий час напіввиведення (t1/2) торасеміду і його метаболітів у здорових добровольців становить 3-4 години. Загальний кліренс торасеміду становить 40 мл/хв, ренальний кліренс - приблизно 10 мл/хв. Основний метаболіт М5 діуретичного ефекту не має, а на частку діючих метаболітів М1 і М3, узятих разом, припадає приблизно 10 % фармакодинамічної дії. При нирковій недостатності загальний кліренс і період напіввиведення торасеміду не змінюються, а період напіввиведення М3 і М5 подовжується. Однак фармакодинамічні характеристики залишаються незмінними, а ступінь тяжкості ниркової недостатності на тривалість дії не впливає. У хворих з порушенням функції печінки або із серцевою недостатністю періоди напіввиведення торасеміду і метаболіту М5 незначно подовжуються, а кількість речовини, що виводиться із сечею, відповідає кількості, що виводиться у здорових добровольців, тому кумуляції торасеміду і його метаболітів очікувати не слід. Торасемід та його метаболіти практично не виводяться при гемодіалізі та гемофільтрації. 

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин.

 

Несумісність. Препарат Торадів  не можна змішувати з іншими лікарськими засобами для проведення внутрішньовенних ін’єкцій та/або інфузій.

 

Термін придатності. 2 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. По 4 мл у флаконі. По 5 флаконів у контурній ячейковій упаковці; по 1 контурній чарунковій упаковці у пачці  (виробник ТОВ «ФАРМЕКС ГРУП», Україна).

По 4 мл у ампулі. По 5 ампул у пачці (виробник ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров'я», Україна).

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

ТОВ«ФАРМЕКС ГРУП».

ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров'я».

 

Місцезнаходження.

Україна, 08300, Київська обл., м. Бориспіль, вул. Шевченка, 100 (виробник ТОВ «ФАРМЕКС ГРУП»).

Україна , 61013 м. Харків, вул. Шевченка, 22 (виробник ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров'я»).

 


вверх